Одним из основных препаратов для лечения болезни Паркинсона является леводопа в комбинации с карбидопой или энтакапоном. Однако у традиционных форм есть существенные ограничения: колебания уровня препарата в крови приводят к флуктуации симптоматики (дискинезии, периоды «включения» и «выключения»), что наиболее заметно на поздних стадиях заболевания. Кроме того, нередко встречаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фослеводопа/фоскарбидопа обещает решить эти проблемы за счет более стабильного высвобождения действующих веществ и парентерального способа введения.

Фослеводопа/фоскарбидопа – это препарат, представляющий собой пролекарство, которое в организме превращается в активные компоненты леводопу и карбидопу. В отличие от традиционных форм леводопы этот препарат обладает улучшенной биодоступностью и характеризуется более стабильным уровнем концентрации в крови за счет непрерывной 24-часовой подкожной инфузии. Особенность заключается в использовании фосфорных эфиров (фосфатов) для повышения растворимости и биодоступности действующих веществ. После введения в организм фослеводопа и фоскарбидопа быстро гидролизуются до своих активных форм – леводопы и карбидопы, что обеспечивает более равномерное поступление препарата в мозг и уменьшает выраженность поздних осложнений болезни Паркинсона – моторных флуктуаций, гиперкинезов и дискинезий.

На сегодняшний день завершено несколько клинических исследований, которые демонстрируют многообещающие результаты, заключающиеся в следующем:

1. Высокая биодоступность: в сравнении с традиционной леводопой препараты на основе фосфорных эфиров показывают более высокую концентрацию активных веществ в плазме крови при меньших дозах.
2. Стабильность действия: пациенты отмечают меньшие колебания симптомов в течение дня, что особенно важно для контроля моторных функций.
3. Меньше побочных эффектов: исследования демонстрируют снижение частоты дискинезий и желудочно-кишечных расстройств.

Все это приводит к значимому повышению качества жизни пациентов.

Вопросы долгосрочной безопасности, редких нежелательных явлений и лекарственных взаимодействий препарата остаются частично открытыми, однако в их отношении ожидания общественности вполне оптимистичны.

В 2024 г. компания AbbVie объявила о запуске препарата VYALEV (фослеводопа/фоскарбидопа) в комплекте с инфузионной помпой Vyafuser для лечения прогрессирующей болезни Паркинсона с тяжелыми двигательными флуктуациями и гиперкинезами или дискинезиями, а также при неэффективности комбинаций стандартных лекарственных препаратов. В Европейском союзе компания зарегистрировала препарат под названием Produodopa.

Литература

1. Rosebraugh M, Voight EA, Moussa EM et al. Foslevodopa/Foscarbidopa: A New Subcutaneous Treatment for Parkinson's Disease. Ann Neurol. 2021 Jul; 90 (1): 52-61.
2. Эл. ресурс. URL: https://news.abbvie.com/2024-01-09-AbbVie-Launches-PRODUODOPA-R-foslevodopa-foscarbidopa-for-People-...